Chất chủ vận GnRH hữu ích trong:

• Ức chế sự rụng trứng tự phát thuộc một phần của quá trình tăng kích thích buồng trứng có kiểm soát, là một thành phần quan trọng trong thụ tinh trong ống nghiệm (IVF). Thông thường, sau khi các chất chủ vận GnRH gây ra trạng thái giảm estrogen, FSH ngoại sinh được sử dụng để kích thích nang noãn, tiếp theo là các gonadotropin màng đệm của người (hCG) để kích hoạt phóng noãn. Các chất chủ vận GnRH thường được sử dụng cho mục đích này là: buserelin, leuprorelin, nafarelin và triptorelin.[8]
• Kích thích trưởng thành cuối sau khi đã thực hiện quá trình tăng kích thích buồng trứng có kiểm soát. Việc sử dụng chất chủ vận GnRH cho mục đích này đòi hỏi phải sử dụng một chất đối kháng GnRH thay vì chất chủ vận GnRH để ức chế rụng trứng tự phát, bởi vì việc sử dụng chất chủ vận GnRH cho mục đích đó cũng bất hoạt trục để kích thích trưởng thành cuối.
• Điều trị các bệnh ung thư nhạy cảm với nội tiết tố và có tình trạng suy giảm sinh dục làm giảm nguy cơ tái phát. Do đó, chúng thường được sử dụng trong điều trị bệnh ung thư tuyến tiền liệt và đã được sử dụng ở những bệnh nhân bị ung thư vú.
• Trì hoãn dậy thì ở những người dậy thì sớm.
• Trì hoãn dậy thì trong khi chờ quyết định điều trị ở trẻ mắc bức bối giới.
• Điều trị các rối loạn phụ thuộc vào sản xuất estrogen ở phụ nữ. Phụ nữ bị rong kinh, lạc nội mạc tử cung, u tuyến hoặc u xơ tử cung có thể dùng thuốc chủ vận GnRH để ức chế hoạt động của buồng trứng và gây ra trạng thái giảm estrogen.
• Ức chế nồng độ hormone sinh dục ở người chuyển giới, đặc biệt là chuyển giới nữ.
• Các trường hợp nặng của chứng tăng androgen, chẳng hạn như tăng sản thượng thận bẩm sinh.
• Là một phần của liệu pháp điều trị bằng thuốc đối với các rối loạn lệch lạc tình dục ở những người phạm tội tình dục hoặc những người đàn ông có nguy cơ phạm tội tình dục cao.[9]

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản trải qua hóa trị độc tế bào đã được điều trị trước bằng chất chủ vận GnRH để giảm nguy cơ mất noãn trong quá trình điều trị và bảo tồn chức năng buồng trứng. Các nghiên cứu sâu hơn là cần thiết để chứng minh rằng cách tiếp cận này là hữu ích.

Các dạng có sẵn

Các chất chủ vận GnRH đã được bán trên thị trường và có sẵn cho mục đích sử dụng y khoa bao gồm buserelin, gonadorelin, goserelin, histrelin, leuprorelin, nafarelin và triptorelin. Các chất chủ vận GnRH được sử dụng hầu hết hoặc chỉ trong y học thú y bao gồm deslorelin và ịrelin. Các chất chủ vận GnRH có thể được sử dụng bằng cách tiêm, bằng thiết bị cấy ghép, hoặc qua đường mũi dưới dạng xịt mũi. Thuốc tiêm đã được bào chế để sử dụng hàng ngày, hàng tháng và hàng quý, và các thiết bị cấy ghép hiện có có thể kéo dài từ một tháng đến một năm. Ngoại trừ gonadorelin là một progonadotropin, thì tất cả các chất chủ vận GnRH khác đã được phê duyệt đều được sử dụng là antigonadotropin.

Các chất chủ vận GnRH gây giảm nhạy cảm được sử dụng trên lâm sàng hiện có với các dạng thuốc sau:[10][11][12][13]

• Thuốc tiêm tác dụng ngắn (một lần mỗi ngày): buserelin, histrelin, leuprorelin, triptorelin
• Thuốc tiêm dự trữ tác dụng kéo dài hoặc thuốc tiêm pellet (một đến sáu tháng một lần): leuprorelin, triptorelin
• Thiết bị cấy ghép dạng tiêm (cứ một đến ba tháng một lần): buserelin, goserelin, leuprorelin
• Pellet được cấy ghép bằng phẫu thuật (mỗi năm một lần): histrelin, leuprorelin
• Xịt mũi (hai đến ba lần mỗi ngày): buserelin, nafarelin